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藥物設(shè)計學(xué)問答題每日一練(2020.03.12)

來源：考試資料網(wǎng)

1.問答題列舉三種整合酶抑制劑，并簡述其構(gòu)效關(guān)系特點。

參考答案：根據(jù)整合酶抑制劑化學(xué)性質(zhì)和來源可將其主要分為：
二酮酸類抑制劑
作用機(jī)制：該類化合物的主要特點是相對...

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2.問答題可逆抑制劑與不可逆抑制劑的區(qū)別是什么？

參考答案：兩者與酶分子作用的強(qiáng)弱有區(qū)別
可逆抑制劑（reversible inhibitors）與酶分子之間同...

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3.問答題假肽開發(fā)的意義是什么？

參考答案：A.增加代謝穩(wěn)定性；
B.發(fā)展對受體亞型的選擇性；
C.改變藥理學(xué)功能和增強(qiáng)藥物動力學(xué)性質(zhì)；

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4.問答題先導(dǎo)物優(yōu)化的方法主要有哪些？

參考答案：通常用于先導(dǎo)化合物優(yōu)化的方法有：采用生物電子等排體進(jìn)行替換，前藥設(shè)計，軟藥設(shè)計，定量構(gòu)效關(guān)系研究。

5.問答題舉例說明基于機(jī)理的不可逆抑制劑的特點。

參考答案：基于機(jī)理的不可逆抑制劑的特點如下：
1.同正常底物的化學(xué)結(jié)構(gòu)類似（包括電性和立體兩方面），易被酶所識別，并形成...

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